Винпоцетин
Таблетки 5 мг
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Фармгруппа
психостимулирующее и ноотропное средство
Состав
Активное вещество:
Винпоцетин - 5 мг
Вспомогательные вещества:
сахароза - 25 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) -127 мг
повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600±2700 или К-17) -5 мг
кальция стеарат - 2,5 мг
крахмал картофельный - 85,5 мг
Винпоцетин - 5 мг
Вспомогательные вещества:
сахароза - 25 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) -127 мг
повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600±2700 или К-17) -5 мг
кальция стеарат - 2,5 мг
крахмал картофельный - 85,5 мг
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологи-ческие свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитоток-сического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ- фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, сти-мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тром-боцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформи-руемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует пе-реходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосуди-стого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообра-щения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитоток-сического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ- фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, сти-мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тром-боцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформи-руемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует пе-реходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосуди-стого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообра-щения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2 - 4 ч после введения. Концентрация в голов-ном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Об-щий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указыва-ет на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та-ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» че-рез печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение не-измененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармако-кинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследо-ваниях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значи-тельная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необхо-димо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой воз-растной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отли-чается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Об-щий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указыва-ет на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та-ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» че-рез печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение не-измененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармако-кинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследо-ваниях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значи-тельная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необхо-димо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой воз-растной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отли-чается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания к применению
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.
