Продолжая использовать сайт, вы даете согласие на обработку персональных данных: файлов cookie и пользовательских данных с помощью метрических программ Яндекс.Метрика и liveinternet.ru в целях улучшения работы сайта и проведения статистических исследований. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, просим покинуть сайт
EN
Кеторолак
Кеторолак
Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл
Международное непатентованное название
Кеторолак
Фармгруппа
НПВП
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,00 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 4,35 мг
Этанол (спирт этиловый) 95 % - 100,00 мг
1 М раствор натрия гидроксида - до рН 7,0 -8,0
Вода для инъекций - до 1 мл
Фармакологическое действие
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного (в/м) введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/м введения носит линейный характер.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после в/м введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного (в/в) введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл. ТСmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 99,2 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) при в/м введении 15 мг – 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл, при в/в введении 15 мг – 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. Объем распределения при в/м введении составляет 0,136-0,214 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Около 10 % введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выведение
91 % введенного кеторолака выводится почками (40 % – в виде метаболитов), 6 % – через кишечник. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/кг/ч, при в/в введении 30 мг – 0,03 л/кг/ч. Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг).
Не выводится путем гемодиализа.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты молодого и пожилого возраста
Общий клиренс при в/м введении 30 мг у пожилых пациентов составляет 0,019 л/кг/ч. Т½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени
Функция печени не оказывает влияния на Т½.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/ч.
Период грудного вскармливания
Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.