Ко-тримоксазол таблетки 120 мг или 480 мг

Международное непатентованное название

Ко-тримоксазол

Фармгруппа

Антимикробные средства разных групп

Состав

1 таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма
1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма

Фармакологическое действие

Антибактериальное и противопротозойное действие широкого спектра.
Ко-тримоксазол-Биосинтез часто бывает эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к его отдельным компонентам.
Обладает бактерицидным действием на ряд грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллазу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); бактерий - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae; бактерий - Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae., Haemophilus influenzea; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp.
Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грубы.
Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, робофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов В - комплекса в кишечнике.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного приема 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1-4 ч и сохраняется в течение 7 ч, составляет 1,5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах, равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, высокие концентрации создадутся в ткани легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочой. В течение 24 ч выделяется около 50% триметоприма и около 40% сульфаметоксазола - в неизменном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны.

Показания к применению

• бронхит
• пневмония
• абсцесс легкого
• отит
• синусит
• пиелонефрит
• уретрит
• простатит
• диарея

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму);
• печеночная и почечная недостаточность;
• В12 -дефицитная анемия;
• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• лактация (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание);
• недоношенные дети и новорожденные;
• гипербилирубинемия у детей

Особые указания

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учeтом тяжести инфекции и чувствительного возбудителя.
Ко-тримоксазол принимают 2 раза/сутки, с интервалом 12 ч. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно таблетки (средняя разовая доза 400 мг), а детям до 12 лет обычно назначают препарат в виде суспензии.
При пневмонии - 100 мг/кг массы тела в сутки каждые 6 ч, курс лечения 14 дней.
При гонорее - 2 мг сульфаметоксазола 2 раза/сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, аллергические реакции.
Редко: диарея, псевдомембранозный колит.
В отдельных случаях: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура; кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.

Взаимодействие с другими лекарствами

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате - их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Форма выпуска

Таблетки

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года